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抗组胺药怎么用?看这篇就够了!

作者:张跃奇 来源:临床用药 日期:2016-11-21
导读

         抗组胺药针对组胺介导的过敏性疾病有明确疗效,临床上使用十分广泛。但是,抗组胺药物依然有诸多不良反应,如嗜睡、心脏毒性、致畸等。因此,正确合理地掌握抗组胺药物的使用,对提高疗效和维护患者健康非常必要。

关键字:  抗组胺药 

        抗组胺药针对组胺介导的过敏性疾病有明确疗效,临床上使用十分广泛。但是,抗组胺药物依然有诸多不良反应,如嗜睡、心脏毒性、致畸等。因此,正确合理地掌握抗组胺药物的使用,对提高疗效和维护患者健康非常必要。

        

        临床应用注意事项

        1.

        用药时间要求

        对于慢性荨麻疹等过敏性疾病的治疗应首选第二代抗组胺药,一般用药原则是初始用量要足,维持用药时间要长,连续服用且不间断。当症状、皮疹消失并维持用药 4 个月后,可缓慢减药。

        而对于物理性荨麻疹和伴有自体血清实验阳性者至少维持治疗 6 个月或更长时间。药物减量一般采用隔日服药至间断服药等降阶梯方式逐渐停药。如果病情有反复,则需重复治疗。

        2.

        联合药物使用

        单纯第二代抗组胺治疗无效时,第一代抗组胺药物应成为联合治疗的首选。

        研究发现,H1 和 H2 抗组胺药物主要通过相互竞争肝脏药物代谢酶 CYP3A4,提高抗组胺药物在血中的浓度,从而提高疗效,并非通过协同拮抗 H1 和 H2 受体而起作用,因此不依赖肝脏代谢的 H1 受体拮抗剂,如左西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定等,与 H2 受体拮抗剂联用无法有效提高临床疗效。

        特殊人群的用药选择

        1.

        儿童患者的合理应用

        由于第一代抗组胺药有肠道外剂型(氯苯那敏、苯海拉明等)且可用于 2 岁以下婴儿,其中羟嗪是英国批准用于 1 岁以下儿童唯一的抗组胺药,所以目前为止氯苯那敏仍是常用的抗过敏药物。

        异丙嗪可致 2 岁以下儿童呼吸抑制,甚至死亡,故 2 岁以下儿童禁用,2 岁及 2 岁以上儿童慎用。

        第二、第三代抗组胺药在治疗儿童过敏性疾病、缓解临床症状方面具有确切的效果,其安全性优于第一代抗组胺药,美国 FDA 即批准西替利嗪可用于 2~5 岁儿童,现国内已应用于 12 岁以下儿童。

        2.

        孕妇、哺乳期患者的合理应用

        美国 FDA 对氯苯那敏的妊娠安全性分级为 B 级,孕妇慎用。异丙嗪孕妇用药可诱发新生儿黄疸和锥体外系症状,美国 FDA 对本药的妊娠安全性分级为 C 级,孕妇临产前 1~2 周应停用本品。苯海拉明妊娠早期用药,婴儿腭裂、腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形的发生率可能增多,国内资料建议妊娠早期妇女禁用。

        赛庚啶动物试验对胎儿的胰腺细胞有毒性,美国 FDA 对本品的妊娠安全性分级为 D 级,建议禁用。部分第二、第三代抗组胺药如氯雷他定、左西替利嗪和非索非那定可通过乳汁分泌,因此不建议用于哺乳期妇女。

        鉴于妊娠期服用氯雷他定的孕妇所生男婴尿道下裂,欧洲专利药品委员会建议修改氯雷他定的使用信息,不推荐在妊娠期使用。

        3.

        老年患者的合理应用

        老年患者的各种脏器功能减退,同时多合并有前列腺肥大、青光眼、冠心病、高血压等各类疾病,因此老年患者用药更需谨慎。抗组胺药物选择的原则有:

        (1)应用无抗胆碱作用或抗胆碱作用轻微的药物,如酮替芬、桂利嗪、氯雷他定等。

        (2)应用无心脏不良反应的药物,如不使用阿司咪唑、苯海拉明、特非那定。

        (3)清除缓慢、主要以原形从肾脏排泄的药物应慎用,如西替利嗪、阿伐斯汀要慎用,以防药物在体内聚集发生中毒反应。

        4.

        肝、肾功能减退患者的合理应用

        这类患者用药时必须考虑药物经肝、肾代谢或排泄的情况,避免药物残留体内长期累积后发生中毒反应。

        (1)按药物经肝、肾代谢或排泄情况可分为如下几类:

        ①主要经肝脏代谢的药物有美喹他嗪、马来酸氯苯那敏、苯海拉明、咪唑斯汀;

        ②部分经肝脏代谢的药物,部分经肾脏排泄的药物有氯雷他定、地氯雷他定、依巴斯汀;

        ③较少经肝脏代谢的药物,主要经肾脏排泄的药物有哌嗪类(羟嗪、西替利嗪、桂利嗪)、阿伐斯汀、非索非那定等。

        (2)严重肝功能不良患者的用药选择:

        ①选择主要以原形经肾脏排泄的药物,且无须调整剂量;

        ②慎用和禁用主要经肝脏代谢的药物;

        ③使用部分肝脏代谢的药物应定期监测肝功能,根据肝功能的变换调整用药剂量和给药间隔时间。

        (3)肾功能不良的患者尽量选择较少经肾脏排泄的药物。=

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